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Informações O dinitrato de isossorbida, quimicamente designado de 2,5-dinitrato de 1,4: 3,6-dianidro-D-glucitol, é um vasodilatador de ação direta, Que relaxa un musculatura vasculaire lisa. Além da musculatura vasculaire lisa, Isordil Relaxa un musculatura lisa brônquica, biliar, gastrintestinal, uretral e uterina. Os Nitratos são antagonistas fisiológicos da norepinefrina, acetilcolina e histamina. APOS un administração de doses terapêuticas da droga, une artère de pressão sistémica é geralmente diminuída; un Frequencia cardíaca mantém-se inalterada ous sofre um leve aumento compensatorio. Na AUSENCIA de insuficiencia cardíaca, o débito cardíaco aumenta Brevemente e depois diminui. A resistência vasculaire e pressão pulmonares são diminuídas. Os efeitos antianginosos de Isordil iniciam-soi sublinguale geralmente de 2 à 5 minutos APOS un administração e mantêm-soi par 1 à 2 horas. Os efeitos hemodinâmicos dos comp. orais são observados dentro de 20 a 60 minutos, mantendo-se adequados por 4 a 6 horas. A Apresentação na forma de cápsulas de ação prolongada libera un droga gradualmente, de modo un Obter um efeito prolongado, durante 10 a 12 horas. A absorção gastrintestinal de Isordil comp. é rápida e completa. A droga sofre um intenso efeito metabólico de primeiro passo, c / pequenas Variações Entre os pacientes. Isordil metabolizado é em DOI mononitratos req, subseqüentemente, glicuronização SOFREM. Menos de 1% do Isordil liga-soi às proteínas plasmáticas. Comme concentrações plasmáticas de Isordil e mononitratos foram comparadas Após un administração de comp. sublinguais (2x5mg) e comp. orais (2x10mg) em Voluntários. Une dose sangloter une forma sublinguale rapidamente absorvida foi Mais Que une formulação orale, COME evidenciado pelos picos de concentração Mais precoces de dinitrato de isossorbida e de mononitratos. Un meia-vida do dinitrato de isossorbida foi de 12 e 30 minutos, par comp. sublinguais e comp. orais, respectivamente. Para o 2-mononitrato de isossorbida, un meia-vida foi de 2 horas para ambas comme formas de Apresentação. Para o 5-mononitrato de isossorbida, meia-vida de un échantillon. sublinguais LAI 5 horas e 48 minutos, enquanto Que para os comp. orais foi 4 horas e 30 minutos. Une dose de biodisponibilidade de uma única de Isordil AP 40 mg (ação prolongada) LAI comparada A De Isordil orale 20 mg (duas doses, administradas c / intervalo de 6 horas), em um Estudo cruzado c / Voluntários. Uma dose de única de Isordil AP 40 mg resultou em concentrações plasmáticas de dinitrato de isossorbida, 2-mononitrato de isossorbida, e 5-mononitrato de isossorbida, comme quais oscilaram menos pronunciadamente faire Que comme observadas c / Isordil orale 20 mg, APOS un em administração doses divididas. Os picos de concentração (concentrações Maximas) de dinitrato de isossorbida foram atingidos em 1h e 40 minutos c / cápsulas de ação prolongada, e 45 minutos c / comp. orais. A concentração máxima de 2-mononitrato de isossorbida foi atingida em 3 horas e 10 minutos c / cápsulas de ação prolongada, e 1 hora e 10 minutos c / comp. orais. A concentração máxima de 5-mononitrato de isossorbida foi atingida em 4 horas e 49 minutos c / cápsulas de ação prolongada, e 1 hora e 34 minutos c / comp. orais. Todas estas diferenças foram estatisticamente significantes. Com a Crónica de administração, ocorre acúmulo plasmático significante de dinitrato de isossorbida, provavelmente COME resultado da saturação faire processo de biotransformação intra-hepático. A fase de Eliminação Após administração aguda e Crónica de Isordil parece ser ao menos bi-exponencial. Basicamente, toda a droga é eliminada pelos rins, principalmente sanglotent une forma de glicuronídeo. Indicações Angor Isordil comp orale. Na profilaxia da dor isquémica cardíaca associada à insuficiencia coronariana. Isordil pode reduzir un Frequencia, duração e intensidade das crises de l'angine de poitrine. A tolerancia ao Exercicio pode ser restabelecida e un necessidade de Nitroglicerina pode ser reduzida. Os comp. orais não são indicados para o tratamento da crisis. comp sublinguale Isordil. Non tratamento de l'angine de poitrine e na profilaxia em situações Que podem desencadear uma crise de l'angine de poitrine COME, por exemplo, estresse físico ous emocional. Isordil AP (Ação prolongada): Na profilaxia de Manutenção crises contra de l'angine de poitrine, l'angine de poitrine incluindo noturna. Isordil pode reduzir un Frequencia, duração e intensidade das crises de l'angine de poitrine. A tolerancia ao Exercicio pode ser restabelecida. Isordil AP não é indicado pas tratamento de crises de l'angine de poitrine. Insuficiencia cardíaca Congestiva insuficiencia cardíaca congestiva aguda e Cronica (incluindo aquela associada ao infarto do miocardio). De acordo c / a conduta atual Isordil deve ser considerado somente COME auxiliar aos métodos convencionais de tratamento (glicosídeos cardíacos e diuréticos); porém, em casos refratários, pode ser usado isoladamente ous simultaneamente c / outros vasodilatadores. Isordil é particularmente eficaz em pacientes c / pressão diastólica finale faire ventrículo esquerdo aumentada (PDFVE) e débito cardíaco aproximadamente de ous normal normal, nos quais un congestão pulmonar ous oedème é o problema principale. Isordil é especialmente recomendado quando une doença artérielle coronariana é Causa da insuficiencia cardíaca congestiva, Sendo, neste caso, seu efeito antianginoso de grande importancia. Contra Indications d'Hipersensibilidade ao dinitrato de isossorbida ous compostos un relacionados ele. Reações Adversas 1. Pode ocorrer vasodilatação cutánea c / eritema. 2. É comum ocorrer cefaléia vasculaire, Que pode tornar-soi intensa e persistente. A cefaléia é geralmente aliviada pelo uso de analgésicos adequados, ous pela Redução TEMPORARIA dose da faire medicamento, e Tende un Desaparecer Após comme Primeiras duas semanas de uso faire medicamento. 3. Episodios passageiros de Vertigem e fraqueza, além de outros Sinais de isquemia cérébrale, Associados un postural de hipotensão, podem ocorrer ocasionalmente. Alguns indivíduos podem apresentar Sensibilidade acentuada aos efeitos hipotensores dos Nitratos, mesmo c / a terapéutica de dose habituelle. Reações intensas COME náusea, vomito, fraqueza, insônia, palidez, sudorese e colapso podem ocorrer. Em Tais pessoas, o álcool pode intensificar estes efeitos. Medidas Que Facilitem o retorno venoso (por exemplo, cabeça baixa ous posição de Trendelenburg, respiração profunda, movimento das extremidades) geralmente revertem estes sintomas. 4. Pode ocorrer ocasionalmente erupção cutánea e / ous dermatite esfoliativa. 5. Náusea e vomito são pouco comuns. Posologia A inicial dose não deve ser maior Que 5 mg, uma vez Que ocasionalmente ocorre uma resposta hipotensora intensa. Angor Comprimidos sublinguais - Os comp. sublinguais de Isordil Devem ser colocados e mantidos sangloter un completa dissolução lingua até, aproximadamente 20 segundos: 5 mg à 10 mg, cada 2 ou 3 horas para profilaxia da angor aguda; esta posologia pode ser complementada c / uma dose de 5 mg à 10 mg previamente un situações estressantes, passíveis de provocar uma crise de l'angine de poitrine. orais Comprimidos - Os comp. orais de Isordil ingeridos Devem ser, sem mastigar, c / ajuda de um pouco de líquido: 5 mg à 30 mg, par voie orale, quatro VEZES ao dia, preferivelmente c / o Estômago vazio. Angor Cronica estável Para o tratamento de l'angine de poitrine Cronica estável, recomenda-soi une dose inicial de 40 mg de Isordil AP. Para Manutenção do tratamento, recomenda-soi 40 à 80 mg administrados a ou cada 8 12 horas. Isordil AP CAPSULAS deve ser deglutido, sem mastigar, c / a ajuda de um pouco de líquido. Embora pacientes os, enquanto sanglotent tratamento c / Isordil AP, experimentem uma Redução pas número de crises de l'angine de poitrine, estas ainda podem ocorrer sangloter Condições estressantes. Em Tais casos, o tratamento deve ser complementado c / comp. sublinguais de Isordil. Insuficiencia cardíaca Congestiva Na insuficiencia cardíaca congestiva aguda e Cronica, Ambas comme formas, e orale sublinguale, usadas podem ser. A escolha da forma sublinguale ous orale deve ser feita baseada principalmente na duração da ação e não na intensidade da resposta, uma vez Que esta é un maior Diferença observada nestas formas de Apresentação. A fim de Obter máximo efeito Terapêutico, é Important Que sous forme de doses, sublinguale e orale, sejam individualizadas de acordo c / comme necessidades de cada paciente, resposta clinic e alterações hemodinâmicas. Deve-se iniciar o tratamento c / Isordil c / a eficaz dose de menor. A deve ser dose Ajustada quando necessário, baseando-se pas desempenho faire ventrículo esquerdo. Une dose inicial depende da avaliação da intensidade da insuficiencia cardíaca. Non tratamento da insuficiencia cardíaca congestiva aguda, Isordil sublingual é preferido por sua ação imediata e deve-se Administra-lo primeiramente para estabilizar os sintomas faire paciente, ous determinar un hemodinámica extensão da resposta; seguindo-soi Posteriormente o tratamento de Manutenção c / Isordil orale. Comme les doses recomendadas Médias para a insuficiencia cardíaca congestiva aguda e Cronica são comme seguintes: insuficiencia cardíaca congestiva aguda Comprimidos sublinguais: 5 mg à 10 mg, CADA 2 horas, ous segundo criterio Médico. Comprimidos orais: 10 à 40 mg, quatro VEZES ao dia, ous segundo criterio Médico. Insuficiencia cardíaca congestiva Cronica Dose inicial recomendada em comp. sublinguais: 5 à 10 mg, CADA 2 horas, ous segundo criterio Médico. Manutenção da dose c / comp. orais: 20 à 40 mg, quatro vezes ao dia, ous segundo criterio Médico.
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